Las bondades del omeprazol

Publicado el Lunes, 29 Febrero 2016 15:15
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Desde la trinchera del mostrador

José Ramón García Soláns
Farmacéutico comunitario

Zaragoza

 

Las bombas de protones son unas proteínas de membrana de la cubierta celular que intervienen en la respiración y la obtención de energía  de las células. Traducido: son muy, muy importantes pues intervienen en procesos fundamentales para la vida.

El omeprazol es el fármaco más usado en España (según los datos de 2013).

El omeprazol puede encontrarse en dos configuraciones: una cerrada, que llamaremos “puño”, simplificando por comodidad, y otra abierta, que llamaremos “mano”.  En el medio ácido cambia de formato por ionización.

El omeprazol mano no se asimila; podemos tomarnos medio quilo que no asimilaremos ni medio gramo, saldrá con las heces. Hay que ingerir el omeprazol puño. Pero en el estómago la acidez es elevada: el omeprazol puño se va a convertir en mano. Y ya no se podrá asimilar. Inútil. Hay que protegerlo para que no se vea afectado por la acidez; se incluye en gránulos microencapsulado o pelletizado. Pero como los gránulos de omeprazol puño se van a disolver en medio neutro hay que protegerlos de la saliva que es neutra; se encapsulan. Se cuentan los gránulos que contienen la dosis y se encierran en una cápsula que el paciente tragará. La cápsula se disuelve en el estómago por el ácido y se liberan los gránulos que son resistentes a la acidez. Cuando salen del estómago y empieza a desaparecer la acidez en el intestino delgado, empiezan a disolverse liberando el omeprazol puño que sí es asimilado.

 

 

Empieza su viaje por el organismo. Parte es metabolizado en el hígado, parte se distribuye por todos los órganos y tejidos sin encontrar receptor. Hasta que entra en una célula que tiene un líquido intracelular ácido: la célula de la pared del estómago. Allí el puño se abre y el omeprazol mano “sujeta” la bomba de protones. Se une tan fuertemente que las inutiliza y obliga al organismo a producir otras nuevas o la célula morirá. El proceso de regenerar las bombas bloqueadas tarda menos de 24 horas.

Esa inhibición de las bombas de protones de la célula parietal gástrica hace que la secreción de ácido al estómago disminuya, la acidez va a rebajarse. ¿Del todo? No, pero sí lo suficiente para que se curen úlceras y no molesten los reflujos. Eso sí, a las 24 horas hay que ingerir una nueva dosis o la auto reparación orgánica hará que la acidez se incremente de nuevo.

¿Con una dosis se bloquean el 100%? No. Con 20 mg (la dosis normal) se bloquean el 92%, y con 40 mg se sube al 95%. Siempre hay algunas que se escapan.

Y, por supuesto, no se bloquea ninguna bomba de protones fuera de la pared gástrica.

La dosis normal de omeprazol (20 mg) se tolera sin problemas durante años.

La falta de acidez en el estómago hace que se dificulte la absorción de Vitamina B12 (cianocobalamina), lo cual es importante en pacientes con déficit previo de absorción y en personas mayores. También se dificulta la asimilación de Magnesio, elemento necesario para la contractilidad muscular, cuya ausencia puede traducirse en problemas cardíacos. Y también se ve comprometida la absorción de calcio, llegando a producirse osteoporosis y roturas óseas. Estos tres efectos se manifiestan antes si la dosis de omeprazol se ha mantenido elevada durante mucho tiempo. En periodos puntuales se puede aumentar la dosis, pero hay que volver a la dosis normal cuanto antes para minimizar los posibles efectos indeseables.

El omeprazol fue el primero, luego la familia de los inhibidores de la bomba de protones (IBP) ha crecido con el lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol y esomeprazol.  Las diferencias entre ellos son sutiles, será el prescriptor quien decida cuál de ellos debe tomar el paciente.
Los efectos secundarios son iguales, pues todos anulan la acidez. La advertencia de atenerse a la dosis normal se aplica a todos ellos en tratamientos largos, de más de seis meses. Para pacientes con problemas hepáticos o que usen fármacos con problemas de metabolización el más recomendado es el rabeprazol, pues la fracción del mismo que se metaboliza en hígado es muy escasa, y por tanto ni va a interactuar con otros fármacos ni va a agravar el estado hepático.

Todos tenemos dos manos, parecen iguales, tienen cinco dedos acabados en uñas, se emparejan perfectamente, pero si las superponemos notamos la diferencia. Y sólo una de ellas vale para escribir, la otra es para llevar el reloj y poco más. Pues igual pasa con el omeprazol “mano”, sólo uno de  los dos isómeros es el activo, y ese es el esomeprazol, la parte buena del omeprazol.

Son fármacos que hacen mejor efecto si se toman en ayunas. A los pacientes con hernia de hiato, esófago de Barret o cualquier otro reflujo se les recomienda tomarlo antes de acostarse para que el máximo efecto se consiga coincidiendo con el momento de mayor molestia; cuando el estómago está en posición horizontal y la fuerza de la gravedad no ayuda contra el reflujo.

Las cápsulas no deben abrirse, ni machacarse los comprimidos; se perdería la protección contra la acidez. Si el paciente no puede tragar se abre la cápsula, se dispersan los gránulos en un líquido ligeramente ácido (zumo de naranja o piña, p.ej.) y se ingieren inmediatamente.
No busquen omeprazol mano y puño en Google. Es una analogía que me he tomado la libertad de usar para explicarlo. Si me pongo a hablar de enantiómeros, mezcla racémica… queda demasiado técnico.

La explicación del mecanismo explicado en wikipedia es así:

A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.

La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo y de manera irreversible. De esta manera no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez. •