Formulación en el tratamiento de mucosas. Mucosa nasal

 

 

La formulación de medicamentos individualizados es muy útil en el tratamiento de mucosas, tejidos húmedos bañados por secreciones con unas características especiales a las que no se adaptan los medicamentos industriales:

  • Existen dificultades de aplicación por la localización de las lesiones.
  • La humidificación y pH de la mucosa se debe tener en cuenta para asegurar la correcta disponibilidad del medicamento, además de respetar las condiciones para el correcto funcionamiento de la mucosa.

 

A menudo se utilizan preparados para vía tópica pero que no son los más adecuados. La formulación permite adaptar mejor estos tratamientos.

Un ejemplo de ello son los tratamientos de la patología de mucosa nasal, con los que empezamos esta serie de artículos sobre formulación en el tratamiento de mucosas. Se describen a continuación las características y funciones de la mucosa nasal, las patologías más frecuentes que pueden afectarla y su tratamiento, con algunos ejemplos de medicamentos individualizados y los vehículos más apropiados para aplicación nasal.

 

CARACTERÍSTICAS DE LA MUCOSA NASAL

La mucosa nasal reviste la cavidad interna nasal y cumple diversas funciones:

  • Respiratoria: calentar, humectar y filtrar el aire inhalado es su principal función.
  • Sensorial: detectar estímulos olfatorios.
  • Fonatoria: modificar vibraciones de la voz.
  • Protección: rechazo de gérmenes.

Se reconocen 2 tipos de mucosa nasal:

  • Olfatoria: se denomina “mácula amarilla” y está localizada en la parte superior de las fosas nasales. Ocupa 2- 3 cm2.
  • Respiratoria: ocupa el resto del espacio interno de las fosas nasales, unos 150 cm2.

La nariz, parte externa o anterior, es la parte que sobresale de la cara y está constituida por hueso y cartílago hialino, recubierto de músculo, piel y mucosa.

La parte más distal es el vestíbulo donde se localizan los orificios nasales con revestimiento de piel y pelos gruesos.

La parte interna es una gran cavidad en el interior del cráneo recubierta de músculo y mucosa, que se comunica con la faringe, los senos paranasales (frontales, etmoideos, maxilares y esfenoides) y los conductos lacrimonasales.

Está constituida por los cornetes y sus proyecciones y huecos, que forman zonas de resistencia para minimizar el contacto directo del aire del medio ambiente con la mucosa, para acondicionarlo antes de entrar al sistema respiratorio.

El moco es un material viscoelástico con pH neutro e hipertónico, constituido mayoritariamente por agua (de secreción, trasudación o por condensación del aire respirado), un 3% de materia orgánica (proteínas, mucina es la proteína mayoritaria y le confiere viscosidad) y 2% de minerales de composición similar a la lágrima. Se calcula que la cantidad de moco producida es de 1L/día.

El mantenimiento del grado de humedad es indispensable para el buen funcionamiento de la mucosa nasal, así como la temperatura superior a 18ºC y el pH alrededor de 6,5 (que disminuye durante la noche y aumenta en presencia de procesos inflamatorios como rinitis y sinusitis).

 

 

VEHÍCULOS APROPIADOS

Para la aplicación en las fosas nasales se preparan formas farmacéuticas líquidas y semisólidas de acción local, que a continuación se detallan:

  • Gotas nasales: similares a las gotas oftálmicas, aunque la mucosa nasal es menos sensible que la oftálmica, también es más vulnerable. En ocasiones deben ser estériles.

Se preparan en:

  • Vehículo acuoso: altera menos el movimiento ciliar.
  • Oleoso: para una acción más prolongada.
  • Polioles.

Se aplican por instilación con el frasco cuentagotas o por nebulización.

Suelen contener activos de acción local como descongestionantes, antiinflamatorios, antisépticos o reepitelizantes. Restringir el uso de antibióticos y antihistamínicos.

Tambien se usan para administrar principios activos de absorción nasal y acción sistémica.

Para asegurar el correcto funcionamiento de la mucosa y los cilios debemos tener en cuenta:

  • Evitar aceites minerales y aceites ácidos (oliva).
  • La concentración de glicerina  debe de ser <10%. Podemos usar glucosa 5%.
  • El etanol nunca debe de superar el 10% del preparado.
  • Con respecto a los gelificantes es mejor carbopol que metilcelulosa.

 

  • Soluciones para inhalación: en vehículo acuoso o hidroalcohólico. Se aplican diluidas en agua, que se inhala al evaporarse por calor, en vahos o dispositivos vaporizadores. Incorporan aceites y esencias con acción descongestiva e hidratante de la mucosa.
  • Soluciones para irrigación: son soluciones acuosas de sales que se aplican en gran volumen. Deben mantener inalterado el estado de la mucosa para permitir su funcionalidad. El pH debe oscilar entre 6,5 y 8,3, por lo cual suelen incluir soluciones tamponadoras, normalmente de fosfatos. Pueden ser isotónicas o hipertónicas con el fluido nasal, y no hay resultados claros de cuales son las más adecuadas a cada patología. A menudo será necesario que sean estériles y conservadas.

Son muy útiles en numerosas patologías (sequedad nasal, rinosinusitis crónica, rinitis alérgica, rinitis del embarazo) por su efecto limpiador, eliminan mediadores de la inflamación y mejoran el aclaramiento mucociliar mejorando el movimiento automático de los cilios.

Estas soluciones, que se aplican en gran volumen, son más indicadas cuando la afección cursa en la zona más interna de la mucosa nasal, puesto que tienen mejor distribución que los sprays y gotas.

  • Semisólidos: son preferibles los de mayor contenido graso como las emulsiones o/a de elevado contenido graso, bases hidrófobas, combinaciones de vaselina filante con vaselina líquida y otros aceites. Deben presentar cierta consistencia a temperatura ambiente pero fundir a la temperatura corporal, por ello ha sido muy útil la incorporación de los triglicéridos de cadena media a este tipo de formulaciones.

Se aplican en tubos canulados y son más indicadas para lesiones en la parte más cercana a los orificios nasales (rinitis seca anterior) por su aplicación local.

Se aplica una pequeña cantidad en el orificio nasal y se realiza un ligero masaje exterior para facilitar su extensión. Se prescriben como hidratantes, reepitelizantes y para la eliminación de costras. Pueden incluir antibióticos y enzimas proteolíticos.
Su efecto es más prolongado que el de las soluciones, permiten disolver sustancias liposolubles y no hace falta controlar la isotonicidad. Pero deben usarse sólo durante unos pocos días porque pueden dificultar el movimiento ciliar.

 

 

SEQUEDAD NASAL Y RINITIS SECA

La sequedad nasal incluye un gran abanico de sintomatología, desde únicamente una sensación subjetiva de sequedad hasta la presencia de costras visibles, obstrucción nasal y disminución del sentido del olfato.

Se presenta frecuentemente en niños, en los que el sistema mucoso no está todavía desarrollado completamente, y en pacientes de edad avanzada, en los que el moco se vuelve más denso por la desecación general de los tejidos.

La sequedad nasal produce una disminución de la función protectora de la mucosa y por eso se asocia a una mayor susceptibilidad para las infecciones, precediendo frecuentemente a resfriados y procesos alérgicos.

Se trata con irrigaciones y lavados nasales, soluciones salinas que pueden ser isotónicas o hipertónicas, con pH neutro, tamponadas o no, en ocasiones estériles y con conservantes.
Cuando la mucosa presenta una inflamación crónica hablamos de rinitis seca, normalmente debida a una irritación por manipulación, por sequedad o contaminación del ambiente que se respira o, muy frecuentemente, por el abuso de corticoides para tratar la congestión nasal.

En estos casos se utilizan preparados en forma de gotas, sprays o pomadas que incluyen activos balsámicos, humectantes, calmantes y regeneradores de la mucosa.

Los activos más característicos de este tipo de formulaciones son:

  • Gomenol o esencia de niauli: aceite esencial rectificado de Melaleuca viridiflora, con propiedades antisépticas, expectorantes y balsámicas.
  • Ácido Hialurónico: hidratante y regenerador, mejora la flexibilidad de la piel.
  • Dexpantenol: precursor de la vitamina B, hidratante y cicatrizante. Es efectivo para disminuir las costras y mejorar la respiración nasal.
  • Mentol: actúa incrementando la movilidad de los cilios de las células de la mucosa nasal. Es antiséptico, analgésico, vasodilatador y refrescante. Contraindicado en niños menores de 2 años y pacientes con riesgo de broncoconstricción.

 

INFECCIONES NASALES

La mucosa nasal, especialmente cuando existen problemas de sequedad como hemos visto, puede infectarse y puede ser necesario preparar formulaciones que incluyan determinados antibióticos o antifúngicos específicos, incluso combinaciones entre ellos y con regeneradores, para adecuar el tratamiento a la infección detectada tras realizar un antibiograma o fungigrama.

Estos activos se vehiculizan en pomadas tradicionales en vaselina o en vehículos mejorados específicos para la mucosa nasal que incluyen triglicéridos de cadena media, como hemos comentado en su descripción.

 

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Dra. Maribel Iglesias Sancho. Dermatóloga
Montserrat Torrell. Farmacéutica

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